降壓藥新星沙庫巴曲纈沙坦,國內年銷近30億!至少要知道這5件事

降壓藥新星沙庫巴曲纈沙坦,國內年銷近30億!至少要知道這5件事

在降壓藥領域,如果說近年來有哪個藥物異軍突起的話,那沙庫巴曲纈沙坦這個藥一定榜上有名,從銷售資料來看,在2022年,這個藥物的銷售額在國內達到了28.5億元,而全球銷量更是高達46.4億美元!全球銷售增長率高達37%。

之所以能夠獲得高速的增長,與藥物本身的明確作用是分不開的,沙庫巴曲纈沙坦在國內的首次獲批是2017年,其適應症主要是用於替代普利類、沙坦類藥物用於心衰患者的治療,但在2021年,該藥物又獲批了治療高血壓的適應症,在2023年,在更新版的中國高血壓指南中,沙庫巴曲纈沙坦更是作為降壓藥的一線用藥被單獨歸類納入了指南。

之所以能夠納入指南,是藥物高效的降壓效果以及大量的臨床資料得來的,而在現實生活中,也有不少朋友正在服用沙庫巴曲纈沙坦來控制血壓,作為降壓藥應用的沙庫巴曲纈沙坦,用好這個藥物,都有哪些要點需要注意呢?今天的這篇科普,就來和大家聊一下這方面的話題。

三重機制降壓,保護心腎功能

纈沙坦這個藥物相信很多朋友都耳熟能詳,而沙庫巴曲纈沙坦聽起來則像是一個纈沙坦與其他藥物組合而成的複方藥物,但我們從嚴格意義上來說,沙庫巴曲纈沙坦並不屬於複方藥物,而是有腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲與血管緊張素拮抗劑纈沙坦按照摩爾比一比一生產的共晶藥物。

當然在進入人體後,沙庫巴曲和纈沙坦會分別發揮其自身的藥物活性作用。其中沙庫巴曲是一種前提藥物,其在人體內的活性代謝物對於腦啡肽酶具有抑制作用,從而起到利尿排鈉,舒張血管,抑制交感神經過多活躍等多重作用,在降低血壓,預防和抑制心肌肥大,心肌纖維化,腎臟纖維化等方面,都發揮了重要的作用。

而纈沙坦則是血管緊張素受體拮抗劑類藥物,這個藥物的作用機理主要是一直腎素-血管緊張素系統的活性,從而達到擴張血管,降低血壓的作用,而在沙庫巴曲纈沙坦中,纈沙坦的這種血管緊張素拮抗作用,能夠減少腦啡肽酶被抑制而導致血管緊張素2升高,更好的發揮利鈉肽效應的心腎保護作用。

總而言之,對於沙庫巴曲纈沙坦來說,這兩個藥物協同作用,從利尿排鈉、舒張血管,抑制交感神經緊張等方面發揮降壓作用,能夠起到1+1>2的高效降壓效果,而同時利鈉肽系統的啟用,對於保護心臟、腎臟等靶向器官,也起到了更全面的作用,它不但能夠治療和改善心衰和慢性腎病問題,對於高血壓患者來說,使用這樣的降壓藥,還能夠保護心腎,降低心腎功能下降的風險。

聯合用藥很重要

當然,對於沙庫巴曲纈沙坦來說,雖然它本身已經是一種雙活性,雙靶點的藥物,但有時候如果單獨使用它來控制血壓,還是遠遠不夠的,聯合使用其他降壓藥,來加強血壓控制,對於很多中重度的高血壓患者,也是很有必要的。

在各類一線降壓藥中,地平類降壓藥,噻嗪類利尿劑,β受體阻滯劑類藥物,通常都是可以沙庫巴曲纈沙坦聯合使用的降壓藥組合,可以結合情況,合理設定聯合用藥方案,2種或3種組合,都是可以的。需要注意的是,普利類、沙坦類降壓藥則是不宜與沙庫巴曲纈沙坦合用的。

沙庫巴曲纈沙坦單獨使用或聯合其他降壓藥,可用於中重度高血壓患者的治療,以及難治性高血壓的改善等,對於高血壓合併糖尿病,高血壓合併腎功能輕中度損傷,高血壓合併心肌肥大(心肌纖維化)等問題的患者,沙庫巴曲纈沙坦,都可以成為降壓藥用藥方案中的重要組成之一。

藥物的特殊人群用藥

沙庫巴曲纈沙坦雖好,但對於特殊人群用藥來說,也有值得注意的一些事項。首先對於妊娠期的女性,該藥物是停用的,65歲以上老年人,無需調整劑量。其次對於腎功能不全的患者,輕中度的腎功能不全,腎小球濾過率如果在30以上的,對於高血壓治療來說,無需減低劑量,但對於終末期腎病患者,不建議使用該藥物,還需要提醒的是,有腎功能不全問題的患者,在用藥過程中,應該注意做好血鉀的監測。

對於肝功能不全的患者,輕度肝功能不全者,無需調整劑量,中度肝功能不全者,治療高血壓起始劑量以100mg/日為宜,在使用2到4周身體耐受的前提下,可逐步增加至200mg 的常規日劑量,重度肝功能不全者停用本品。

藥物的不良反應風險

沙庫巴曲纈沙坦長期服用的過程中,主要需要考慮的藥物不良反應是低血壓的風險,因為藥物本身就有多重的降壓作用,在與其他降壓藥合用的過程中,特別是對於某些患者自身血壓調節功能較弱,容易出現低血壓風險的人群,都要注意服藥過程中可能引發的低血壓風險,做好血壓的及時監測和用藥方案的及時調整。

除此之外,服用沙庫巴曲纈沙坦,還需要注意可能出現的血管神經性水腫、高血鉀等方面的不良反應,有特發性血管神經性水腫的人群,應停用該藥物。

與其他藥物的相互作用

如果需要合用其他藥物的情況,在合用其他藥物時,也要注意沙庫巴曲纈沙坦與其他藥物可能存在的藥物相互作用風險。

首先是沙坦類或普利類降壓藥,這類藥物在作用機理和不良反應風險方面,與沙庫巴曲纈沙坦有疊加,如果是用沙庫巴曲纈沙坦替代上述藥物的情況,建議在服用最後一劑普利類或沙坦類藥物36小時後,再啟動沙庫巴曲纈沙坦的藥物治療。

對於高血壓合併2型糖尿病的患者,第二代腎素抑制劑類藥物阿利吉侖應避免與沙庫巴曲纈沙坦合用,高血壓合併腎小球濾過率小於60的患者,也應該禁止兩種藥物合用。

在服用沙庫巴曲纈沙坦的過程中,應該慎用西地那非等5型磷酸二酯酶藥物,並做好血壓監測,注意可能出現的低血壓風險;除此之外,與保鉀利尿劑,如螺內酯等藥物、補鉀藥物合用,要注意用藥期間的定期腎功能監測和血鉀水平監測,儘量避免高血鉀風險。

上述5個方面,是關於沙庫巴曲纈沙坦用於降壓的一些相關知識點,希望能夠對大家的合理用藥有所幫助,也歡迎大家積極轉發分享,讓更多人看到靠譜的用藥科普知識。

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