藥監局公告：氨茶鹼說明書修訂，新增用藥警示！
藥物僅供醫學專業人士閱讀參考
常用藥的說明書修訂。
公告
6月17日，國家藥監局根據藥品不良反應評估結果，釋出了關於修訂氨茶鹼注射劑（包括氨茶鹼注射液、氨茶鹼氯化鈉注射液和注射用氨茶鹼）說明書的公告。
臨床醫師、藥師應當仔細閱讀藥品說明書的修訂內容，在選擇用藥時，應當根據新修訂說明書進行充分的獲益/風險分析。
➤目前氨茶鹼製劑的完整說明書範例如下：氨茶鹼注射液、氨茶鹼氯化鈉注射液。
那麼，本次說明書修訂有哪些值得關注的資訊？一起來看！
1
增加警示語！
本品在體內釋放出茶鹼併產生藥理作用，茶鹼在中的治療濃度與發生毒性反應的濃度接近。某些生理條件、基礎疾病、合併用藥等因素可能降低血清茶鹼清除率，增加毒性反應的發生風險，具有此類風險因素的患者應當慎用本品，如需使用應減少劑量，並監測茶鹼血清濃度。快速性心律失常、高血壓控制不良、心肌缺血、有癲癇或癲癇樣發作病史等的患者慎用本品。
2
【藥物相互作用】涉及39種藥品！
下表僅列出了部分可能與茶鹼產生具有臨床意義的藥效學或藥代動力學相互作用的藥物。若想要看更多藥物型別，可點選文末“閱讀原文”下載！
表1.可能與茶鹼發生具有臨床意義的相互作用的藥物（部分）
藥物
相互作用的型別效應腺苷 茶鹼阻斷腺苷受體 可能需要更高劑量的腺苷才能達到預期效果 酒精 單次大劑量酒精（3ml/kg威士忌）可在長達24小時內降低茶鹼清除率
增加30% 別嘌醇 在別嘌醇劑量≥600mg/天時降低茶鹼清除率 增加25% 地西泮 苯二氮䓬類藥物可增加中樞神經系統腺苷（一種強效的中樞神經系統抑制劑）的濃度，而茶鹼可阻斷腺苷受體。 可能需要給予更高劑量的地西泮才能達到所需的鎮靜水平 停用茶鹼而不減少地西泮劑量可能會導致呼吸抑制 注射液 增加茶鹼清除率 降低20% 氨魯米特 透過降低微粒體酶活性增加茶鹼清除率 降低25% 雙硫侖 透過抑制羥基化和脫甲基化作用來降低茶鹼清除率 增加50% 麻黃鹼 中樞神經系統協同效應 增加噁心、神經過敏和失眠症的發作頻率 雌激素
含雌激素的口服避孕藥會以劑量依賴性方式降低茶鹼清除率 增加30% 氟烷 氟烷可使心肌對兒茶酚胺敏感，茶鹼可增強內源性兒茶酚胺的釋放 增加室性心律失常風險 氯胺酮 藥理學相互作用 可能會降低茶鹼癲癇發作閾值 甲氨蝶呤（MTX） 降低茶鹼清除率 給予低劑量MTX後增加20%，給予更高劑量MTX後的效果更強
3
【藥物過量】項應加強以下提示！
茶鹼過量的時間和模式顯著影響其毒性的臨床表現，治療方法和結果。常見的表現有兩種：
1.急性過量，即輸注過量或維持過高的輸注速度不超過24小時；
2.慢性過量，即維持過高的輸注速度超過24小時。
一般來說，急性過量的患者比慢性過量的患者出現癲癇發作的可能性更小，除非血清茶鹼濃度峰值大於100μg/ml。慢性過量用藥後，當血清茶鹼濃度大於30μg/ml時，可能發生全身性癲癇發作，危及生命的心律失常和死亡。
慢性過量用藥後的毒性嚴重程度與患者的年齡相關程度高於茶鹼濃度，大於60歲的患者在慢性過量用藥後發生嚴重毒性和死亡的可能性最高。先前存在或併發的疾病也可顯著增加患者對特定毒性表現的易感性，例如，與沒有基礎疾病的患者相比，神經系統疾病患者癲癇發作的風險增加，心臟病患者在給定的血清茶鹼濃度下發生心律失常的風險增加。
其他表現包括血清鈣、肌酸激酶、肌紅蛋白和白細胞計數增加，血清磷酸鹽和鎂減少、和阻塞性尿路病患者發生尿瀦留。
與血清茶鹼濃度>30μg/ml相關的癲癇發作通常對抗驚厥治療有抵抗力，如果不迅速控制，可能導致不可逆的腦損傷。茶鹼中毒致死最常見於長期全身性癲癇發作或頑固性心律失常導致血流動力學損害後引起的心肺驟停和/或缺氧性腦病。
藥物過量處理：
對有茶鹼過量症狀或在靜脈注射茶鹼時血清茶鹼濃度>30μg/ml的患者的一般性建議。
1.停止茶鹼輸注。
2.提供支援性護理，建立靜脈通路、維持呼吸道通暢和心電圖監測。
3.癲癇發作的治療：由於茶鹼誘發癲癇的發病率和死亡率較高，治療應當迅速，儘早控制發作，及時處理併發症。
4
【注意事項】項應包含以下7點！
本品在體內釋放出茶鹼併產生藥理作用, 茶鹼在血清中的治療濃度與發生毒性反應的濃度接近。一般來說，將平均血清茶鹼濃度保持在10至15μg/ml之間，將最大限度降低嚴重不良事件發生風險，同時實現藥物更多的治療獲益。臨床用藥應根據患者情況制定個性化給藥方案，應用時控制輸注速度，定期監測血清茶鹼濃度，以保證最大療效而不發生血藥濃度過高的危險。一旦出現茶鹼中毒症狀應當停止用藥，並及時採取相應的救治措施。
1歲以下兒童、老年人、急性肺水腫、、肺心病、發熱（≥39℃持續24小時以上,或溫度低於39℃持續更長時間）、甲狀腺功能減退、肝病（如肝硬化、急性肝炎）、膿毒症伴多器官衰竭、休克、戒菸等風險因素可能降低茶鹼清除率（見藥代動力學）。對於存在上述風險因素的患者應慎用本品；如需使用，應當注意減少藥量，降低輸注速度，並監測茶鹼血清濃度。
茶鹼進入血液迴圈後與血漿蛋白結合，遊離的茶鹼主要分佈於體液中，體脂中也有少量分佈。 茶鹼分佈容積的增加主要是由血漿蛋白結合的減少造成，且主要發生於早產兒、肝硬化患者、酸血癥、老年人和妊娠晚期婦女中。 對於低血漿蛋白結合率患者，使用本品需謹慎，應當監測血清茶鹼濃度並調整劑量，推薦血清茶鹼濃度控制在6-12μg/ml範圍內。
茶鹼 可致心律失常和（或）使原有的心律失常加重，快速性心律失常患者慎用本品，如需使用，應當密切監測患者心率或節律的任何改變。
高血壓控制不良、心肌缺血、有癲癇或癲癇樣發作病史、非活動性消化道潰瘍患者慎用本品。
本品不宜靜脈推注，應緩慢靜脈輸注。 本品不應與其他藥物在輸液器中混合使用。 聯合用藥時，兩組藥物之間應當規範衝管或更換輸液管。
茶鹼 可與多種藥物發生相互作用。 合併使用與茶鹼存在相互作用的藥品需謹慎，應當考慮調整氨茶鹼用藥劑量及監測茶鹼血清濃度。
你想查的藥品說明書，“醫生站”小程式都有
布洛芬 阿奇黴素 酒石酸美託洛爾 非那雄胺 去乙醯毛花苷 氟桂利嗪 多潘立酮 左氧氟沙星 頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉 葡萄糖酸鈣 阿託伐他汀鈣 普瑞巴林 左甲狀腺素鈉 乳果糖 單硝酸異山梨酯 非布司他 多巴胺 異丙嗪 苯溴馬隆 間苯三酚 磷酸奧司他韋 甲硝唑 阿昔洛韋 蒙脫石散
▲點選藥品即可跳轉合理用藥專區
（排名不分先後；更多用藥專區，持續更新ing，敬請期待）
參考來源：
[1]國家藥品監督管理局.國家藥監局關於修訂氨茶鹼注射劑說明書的公告（2024年第73號）.