氟桂利嗪+倍他司汀,重複用藥還是合理聯用?

氟桂利嗪+倍他司汀,重複用藥還是合理聯用?

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當發生頭暈或偏頭痛時,臨床醫生通常會開出這樣的聯合用藥處方:鹽酸氟桂利嗪膠囊+甲磺酸倍他司汀片。

我們知道,氟桂利嗪是一種鈣拮抗劑,兼有抗組胺的作用;倍他司汀藥理作用也類似組胺藥,二者合用是否存在相互作用?這種用法是否合理呢?今天我們來一探究竟。

1. 從適應證的角度判斷

氟桂利嗪的臨床應用

作為第四代選擇性鈣離子拮抗劑,氟桂利嗪脂溶性強,能透過血腦屏障;病理情況下能改善腦組織的供血供氧,對心臟功能和血壓影響較小,安全性較高。

臨床多用於偏頭痛的預防和治療,也可用於由前庭功能紊亂引起的眩暈的對症治療,還可以用於各種腦血管患者及等的治療。

Q

老年人反覆頭暈,為什麼要慎用氟桂利嗪?

A

氟桂利嗪可以改善大腦供血,緩解頭暈和頭痛的症狀,但是對神經遞質也有一定的影響,有可能誘發或是加重……(戳我看完整內容)

倍他司汀的臨床應用

倍他司汀的化學結構和藥理性質類似於組胺,具有擴張毛細血管的作用,是一種迴圈改善藥物。倍他司汀能特異性促進腦內血液迴圈以及內耳微迴圈,擴張前庭內耳的毛細血管;從而增加耳蝸和前庭的血流量,增加毛細血管通透性,促進細胞外液的吸收,消除內耳的淋巴水腫,從而起到消除內耳性眩暈、耳鳴和耳閉感的作用。

主要用於治療梅尼埃綜合徵、眩暈症所導致的眩暈、頭暈等症狀。

2. 從組胺受體選擇性判斷

表1 氟桂利嗪和倍他司汀對組胺受體的作用比較

➤ 氟桂利嗪是桂利嗪的二氟化衍生物,兼有對H1受體和H2受體的雙重拮抗作用。同時,能抑制磷酸二酯酶,阻止cAM P(環磷酸腺苷) 分 解成無活性的5-AMP,從而增加細胞內的cAMP濃度,抑制組胺、5-羥色胺、緩激肽等多種生物活性物質的釋放。 可與組胺競爭性地結合H 1 受體,不具內在活性,發揮對組胺及其類似物的作用。

➤ 倍他司汀是組胺H 1 受體的弱激動劑,對H 2 受體幾乎沒有作用,是H 3 受體的強拮抗劑。 H 3 受體的分佈主要集中在中樞,倍他司汀能透過抑制H 3 受體,抑制組胺的自身負反饋機制,從而使已分泌組胺的作用時間延長。

因此,兩者合用效果並不是相互抵抗的,可透過作用於不同的受體發揮相應的作用。 氟桂利嗪主要作為鈣離子拮抗劑聯合倍他司汀改善腦部血迴圈,增加腦細胞及內耳供血供氧,改善急性眩暈的臨床症狀,治療眩暈症、血管性頭痛及耳鳴等可增加療效。

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